氯沙坦( 钾盐形式的)
氯沙坦钾(Losartan Potassium)
CAS: 124750-99-8
化学式: C22H23ClKN6O
性质
白色或类白色的易流动的结晶性粉末。极易溶于水，溶于甲醇或乙醇，微溶于乙腈、甲基乙基酮等一般的有机溶剂，几乎不溶于氯仿。
制法
2一丁基-4-氯5一羟甲基咪唑和甲醇钠的甲醇溶液搅拌反应，生成的钠盐再和4'-溴甲基-2-氰基联苯在二甲基甲酰胺中搅拌，得到的化合物经醚化，再和叠氮钠在含氯化铵的二甲基甲酰胺中反应，经酸性水解得到氯沙坦。
用途
科素亚于1994年首次上市，目前已在93个国家被批准使用，用以治疗高血压。口服非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。主要用于原发性高血压。科素亚是第一个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(AIIA)类的抗高血压药物。
| 中文名 | 氯沙坦钾 |
| 英文名 | Losartan Potassium |
| 别名 | 洛沙坦钾 氯沙坦钾 氯沙坦钾 洛沙坦钾 氯沙坦( 钾盐形式的) 氯沙坦钾溶液,100PPM 2-丁基-4-氯-[1-[[2'-(5-四唑基)联苯-4-基]甲基]-5-咪唑基]甲醇钾盐 2丁基-4-氯-1-([2'-(1H-四唑-5)(1,1''-联苯)-4-基]甲基)-1H-咪唑-5-甲醇单钾盐 |
| 英文别名 | MK 954 Losartan Potassium LOSARTAN POTASSIUM LOSARTAN POTASSIUM SALT LOSARTAN MONOPOTASSIUM SALT 1h-imidazole-5-methanol,2-butyl-4-chloro-1-((2'-(1h-tetrazol-5-yl)(1,1'-biphe 2-BUTYL-4-CHLORO-1-[[2'-(1H-TETRAZOL-5YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-1H-IMIDAZOLE-5-METHANOL potassium (2-butyl-4-chloro-1-{[2'-(2H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-imidazol-5-yl)methanolate potassium 5-(4'-{[2-butyl-4-chloro-5-(hydroxymethyl)-1H-imidazol-1-yl]methyl}biphenyl-2-yl)tetrazol-1-ide 2-BUTYL-4-CHLORO-1-[[2'-(1H-TETRAZOLE-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-1H-IMIDAZOLE-5-METHANOL, POTASSIUM SALT 2-butyl-4-chloro-1-[[2'-(1h-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1h-imidazole-5-methanol monopotassium salt |
| CAS | 124750-99-8 |
| EINECS | 200-287-4 |
| 化学式 | C22H23ClKN6O |
| 分子量 | 462.01 |
| InChI | InChI=1/C22H22ClN6O.K/c1-2-3-8-20-24-21(23)19(14-30)29(20)13-15-9-11-16(12-10-15)17-6-4-5-7-18(17)22-25-27-28-26-22;/h4-7,9-12H,2-3,8,13-14H2,1H3,(H,25,26,27,28);/q-1;+1 |
| InChIKey | OXCMYAYHXIHQOA-UHFFFAOYSA-N |
| 熔点 | 263-265°C |
| 沸点 | 682°C at 760 mmHg |
| 闪点 | 366.3°C |
| 蒸汽压 | 1.55E-19mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 易溶于水和甲醇，微溶于乙腈。 |
| 存储条件 | Inert atmosphere,Room Temperature |
| 稳定性 | 自供应购买之日起稳定2年。DMSO中的溶液可以在-20 ° 下存储长达2个月。 |
| 外观 | 粉末或晶体 |
| 颜色 | Off-white |
| Merck | 14,5583 |
| BRN | 5845770 |
| MDL号 | MFCD02092704 |
| 体内研究 | 在患有由饮食引起的高胆固醇血症的猴子体内，Losartan（180毫克/天）会引起血浆中血管紧张素Ⅱ和血管紧张素-(1-7)的明显增高。在患有由饮食引起的高胆固醇血症的猴子体内，Losartan（180毫克/天）会减少主动脉，冠状动脉和颈动脉中大约50%的脂肪纹范围。在患有由饮食引起的高胆固醇血症的猴子体内，Losartan降低低密度脂蛋白在体外氧化的敏感性，单核细胞趋化蛋白-1的血清水平，以及循环单核细胞CD11b的表达。在怀孕的Fbn1载脂蛋白E不足的小鼠体内，Losartan(5 毫克/千克/天) 导致动脉粥样硬化病变的发展显著下降。载脂蛋白E不足的小鼠体内， Losartan(5 毫克/千克/天) 在CuSO4存在下进行培养后，显著降低小鼠低密度脂蛋白对脂肪氧化的敏感性。在雄性Sprague Dawley大鼠体内，Losartan (10 毫克/千克)给药增加4倍到6倍的血管紧张素水平，而不改变血液BK水平。在雄性Sprague Dawley大鼠体内，Losartan (10 毫克/千克)增加100倍血浆肾素水平，血浆血管紧张素水平减少到对照组的24%，而不改变血浆醛固醇水平。 |
| 危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
| 风险术语 | 36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
| 安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | NI6755100 |
| 海关编号 | 2933290000 |
| 上游原料 | 氢氧化钾 叠氮化钠 氢氧化铵 Des[2'-(1H-tetrazol-5-yl)] 2-Cyanolosartan Carboxaldehyde 洛沙坦 2-氰基-4'-溴甲基联苯 |
氯沙坦( 钾盐形式的) - 性质
可信数据
白色或类白色的易流动的结晶性粉末。极易溶于水，溶于甲醇或乙醇，微溶于乙腈、甲基乙基酮等一般的有机溶剂，几乎不溶于氯仿。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
氯沙坦( 钾盐形式的) - 制法
可信数据
2一丁基-4-氯5一羟甲基咪唑和甲醇钠的甲醇溶液搅拌反应，生成的钠盐再和4'-溴甲基-2-氰基联苯在二甲基甲酰胺中搅拌，得到的化合物经醚化，再和叠氮钠在含氯化铵的二甲基甲酰胺中反应，经酸性水解得到氯沙坦。
最后更新：2022-01-01 09:10:42
氯沙坦( 钾盐形式的) - 用途
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产品名: 氯沙坦钾(10mM in DMSO,无菌) 去供应商网站查看 询盘CAS: IL02101
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包装: 1ml/瓶
规格: IL02101-1ml
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